喹诺酮类药的简介

1. 喹诺酮类药的简介

80年代合成的4-氟喹诺酮类如环丙沙星、氧氟沙星等由于具有广谱、口服有效、副作用较少、耐药性还未大量产生等优点，发展迅速，临床广为使用，代表了特别重要的治疗进展。随着喹诺酮类药物的广泛应用，细菌对这类药物的耐药性也迅速产生与传播。

2. 喹诺酮类是什么

3. 喹诺酮类药的介绍

喹诺酮类药（quinolones）为人工合成的抗菌药，最早应用的如萘啶酸（nalidixic acid）和吡哌酸（pipemidic acid），仅用于泌尿道和肠道感染，因疗效差、耐药性发展迅速，应用日趋减少。

4. 喹诺酮药物有哪些

诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的DNA螺旋酶（DNA-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌的DNA合成，导致DNA降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应少等优点（据最新报道，有些品种已突破了抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展），临床上得到了广泛应用，并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。 

目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中，前三者在医院的普及率达到85%以上。 

左氧氟沙星（Levofloxacin）：本品由日本第一制药株式会社研制开发，1994年首先在日本上市。国内最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料，北京优尔特药业有限公司分装生产的。1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。此后，北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头，在投放市场至今短短几年时间的前列。在最近发布的《国家基本医疗保险药品目录》中，左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。目前，本品的开发状况也比较喜人，截至2000年7月3日为止，共有31个批准文号。本品主要规格有：0.1% 100ml×1（IJ）、0.2% 100ml×1（IJ）、100mg×10（OR）、100mg×12（OR）、100mg×100（OR）。 

环丙沙星（Ciprofloxacin）：由于国内生产厂家众多，曾一度出现了供过于求的局面，市场竞争压力较大。但本品疗效显著，价格适宜，在国内医院用药中，其用量及金额均位居前列，预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导地位不会改变。本品的规格主要有：0.2% 10ml×1（IJ）、0.2%100ml×1（IJ）、0.2%2ml×10（IJ）、200mg×10（OR）、200mg×20（OR）、250mg×6（OR）、250mg×4（VA）. 

氧氟沙星（Ofloxacin）：目前该品临床用药尚属良好。据1999年北京、广州、上海医院用药统计数据显示，氧氟沙星均在喹诺酮类用药中列环丙沙星之后的第二位。 

本品已上市多年，目前在我国的医药市场上处于销售成熟期，生产厂家多达70多家，市场供应已趋饱和。日本进口品种泰利必妥很早就在我国氧氟沙星用药市场上打开了销路，占有较为可观的市场份额。而北京双鹤药业的奥复星和丽珠集团的康泰必妥是国内品牌中的佼佼者，在部分重点城市已经替代了进口品种。针对氧氟沙星总体市场而言，氧氟沙星在各大重点城市的市场地位已受到了其s型异构体左氧氟沙星的威胁，销售开始呈负增长。估计本品以后的市场很难再有突破。本品常用规格有0.2%100ml×1（IJ）、100mg×12（OR）、100mg×20（OR）、100mg×24（OR）、100mg×100（OR）、200mg×6（OR）、200mg×12（OR）。 

(京新药业：喹诺酮类系列药物的龙头企业 
扬子江药业、浙江新昌制药和北京双鹤药业生产这类药物) 

第一代(20世纪60年代初)：萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸。目前基本属淘汰品种。 
第二代(20世纪60年代末至70年代末)：奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本属淘汰品种。 
第三代(20世纪80年代以后)：喹诺酮进入快速发展时期，化学修饰在其主环6或8位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮，代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。氟喹诺酮产品的问世，使学术界对喹诺酮产品有了全新的评价并得到了广泛的临床应用，获得一致好评，其综合临床疗效对革兰氏阴性菌来讲，已经超过了青霉素族，达到了第一代、第二代、第三代头孢菌素的效果。按照药物中所含氟基团的数量可分三类： 
(1)单氟化物：诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星； 
(2)双氟化物：洛美沙星 
(3)三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。 

第三代喹诺酮类药物按国际非专用药名(INN)命名原则，对该类新药均采用“－oxacin”来定名，以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个品种上市，另有十数种进入临床试验阶段 

加替沙星与妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等药物，同属于第4代喹诺酮类抗生素，目前已在国外用于临床，而我国尚在临床试验阶段。这是一种新型的喹诺酮类药物

5. 喹诺酮类药物有哪些

西药学01药学专业知识一12常用药物结构：喹诺酮类抗菌药物：诺氟沙星、环丙沙星等

6. 喹诺酮类的药物是指哪些药?

喹诺酮类药物主要包括吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、加替沙星等。
该类药物的不良反应主要有：
1、胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；
2、中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可至精神症状；
3、可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；
4、可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用；
5、产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；
6、大剂量或长期应用本类药物可致肝损害。
最主要的就是第四条影响骨骼发育，儿童最好不要吃

7. 喹诺酮类药的作用

吡哌酸（PPA） 对多种阴性菌有较好的抑制作用，对绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌要较高浓度才有抑制作用。成人口服，疗程一般为10日。注意事项参见喹诺酮类药物。氟哌酸（诺氟沙星） 作用强于吡哌 酸，对革兰氏阴性菌包括绿脓杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌等均有较强作用，抑菌浓度低于其他抗菌药物，对金黄色葡萄球菌的作用强于庆大霉素，用于治疗各科多种感染。治疗慢性泌尿系感染时，开始可按常量服2周，以后减量可持续数月。注意事项参见喹诺酮类，一般反应程度较轻。

8. 喹诺酮类药物都有哪些？

喹诺酮类药物属于抗菌药，可将分为以下几类：
1、第一代：萘啶酸类，抗菌谱较窄，抗菌率较弱，现已基本淘汰；
2、第二代：乙哌酸，抗菌谱有所扩大，但使用率依旧偏低；
3、第三代：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等，与前两代相比，抗菌谱进一步扩大，抗菌效力进一步增强；
4、第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌谱较广，吸收较快，作用较强。
喹诺酮类药物不仅用于治疗呼吸系统感染，还可用于治疗其它多种感染，特点主要包括抗菌谱较广、抗菌效力较强、口服吸收较好、组织浓度较高等，临床使用较广泛。