美洛西林钠的基本信息

1. 美洛西林钠的基本信息

 美洛西林钠易溶于水、甲醇、二甲基甲酰烷，难溶于乙醇，极难溶于丙酮，几乎不溶于异丙醇、乙醚、氯仿、醋酸乙酯等。

2. 美洛西林钠的介绍

美洛西林钠是一种高效苯咪唑青霉素类抗生素，从胃肠道吸收困难，常用其钠盐供肠道外给药。本品抗菌作用类似于羧苄青霉素，但其作用范围更广，抗菌谱也较天然青霉素广泛。美洛西林是一种经肠道外给药的酰脲青霉素衍生物，大剂量时有杀菌作用。美洛西林的抗菌谱基本上与氨苄青霉素和羧苄青霉素的抗菌谱相同。

3. 美洛西林钠舒巴坦钠的发展分析

美洛西林钠舒巴坦钠制剂是美洛西林钠和舒巴坦钠按比例复合而成的广谱抗感染药物。该产品起效快、作用持久、抗细菌耐药性能好、安全可靠。临床广泛应用于各类感染性病症。2007 年至 2009 年国内美洛西林钠舒巴坦钠制剂市场稳步增长，由 2007年的 9.59 亿元上升至 2009 年的 11.66 亿元。美洛西林钠舒巴坦钠制剂产品具有良好的抗细菌耐药性能与安全性，2009 年被列入《国家医保目录》，市场面临快速扩容的机遇。眼下生产注射用美洛西林钠舒巴坦钠共 4个规格。该产品被“健康报”评为“百姓心目中的放心药”。眼下，国内仅有三家企业拥有该产品的药品批准文号，均为注射剂型。海南通用三洋药业有限公司和山东瑞阳制药有限公司是除公司外另外两家拥有该药品批准文号的企业。

4. 美洛西林钠的作用

适应症：
用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

用法用量：
肌内注射、静脉注射或静脉滴注。
肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%—10%葡萄糖注射溶解后使用。
成人一日2—6g，严重感染者可增至8—12g，最大可增至15g。
儿童，按体重一日0.1—0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2—4次，静脉滴注按需要每6—8小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每4—6小时静脉注射一次。

5. 美洛西林钠的作用

适应症：
用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

用法用量：
肌内注射、静脉注射或静脉滴注。
肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%—10%葡萄糖注射溶解后使用。
成人一日2—6g，严重感染者可增至8—12g，最大可增至15g。
儿童，按体重一日0.1—0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2—4次，静脉滴注按需要每6—8小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每4—6小时静脉注射一次。

6. 美洛西林钠的相互作用

⒈氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰该品的杀菌活性，不宜与该品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。⒉丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品自肾脏排泄，因此与该品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。⒊该品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。⒋该品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。⒌避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。⒍可加强华法林的作用。⒎与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。

7. 美洛西林钠的适应症状

用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

8. 美洛西林钠的制备方法

先用氨苄西林合成美洛西林酸，然后使美洛西林酸在乙酸酯溶媒中与钠成盐剂作用，析出美洛西林钠结晶，常规方法干燥得成品。具体步骤：⑴在碱性条件下，使氨苄西林与1－氯甲酰基－3－甲磺酰基咪唑烷酮反应制得美洛西林钠溶液，控制溶液至酸性，折出美洛西林酸结晶；⑵将美洛西林酸结晶溶解，加入乙酸酯溶媒，控制溶液至酸性，静止分层，将酯层洗涤后进行脱水、脱色处理，然后与钠成盐剂作用析出美洛西林钠结晶，常规方法干燥得成品。